TCAsとは三環系抗うつ薬の略称で、SSRIS（選択的セロトニン再取り込阻害薬）と同じように、神経終末におけるセロトニンの再取り込を抑制することで、抗不安作用などを発揮します。
また、抗ヒスタミン、抗コリン、交感神経α1受容体拮抗作用も併せ持っているため、SSRISに比べて副作用が出やすいのが特徴です。ただし、薬の種類によって副作用の出方も異なります。
TCASの中でも、アミトリプチリンは抗コリン作用が強く、尿貯留やその結果として尿結石が出来たり、涙液産生量低下が起こり安くなります。クロミプラミンは現在日本で唯一問題行動の治療薬として認可されている薬で行動治療でも良く使われます。他のTCASに比べ、セロトニン神経作動作用が強いのが特徴です。
副作用は、SSRISと同じように、眠気、食欲低下、下痢、場合によっては震戦やけいれんが報告されています。それに加えて、抗コリン作用の結果として、尿貯留、ノルアドレナリン作用により血圧上昇や頻脈が起こります。
SSRISやMAOISは併用禁忌です。
